Появление инсулина, разработанного французской компанией Санофи-Авентис, положило начало новому этапу на фармацевтическом рынке. Являясь кардинально новым средством для лечения сахарного диабета, он признан единственным аналогом человеческого инсулина длительного действия. После введения он устанавливает контроль над гликемией около 24 часов, тем самым позволяя улучшить качество жизни людей, больных 1 и 2 типом сахарного диабета. Лантус, международное название которого инсулин гларгин, разработан на основе новейших генно-инженерных технологий. География применения этого инсулина включает все больше стран. В Германии и США, например, он является первостепенным лидером среди базальных инсулинов; около десяти лет назад началось завоевание британского фармакологического рынка. Этот препарат занимает высокие места в списках продаж, и у него есть все шансы стать лидирующим противодиабетическим средством на всем земном шаре.
Постоянный и неизменный уровень вещества в крови на протяжении столь длительного времени обеспечиваются его уникальной тактикой действия, отличающейся от схемы работы других инсулинов. Это же объясняет и отсутствие пикового периода и замедленную абсорбцию препарата после инъекции. Интенсивная инсулинотерапия препаратом Лантус обеспечивает жесткий контроль гликемии и способна снизить до минимума вероятность осложнений у пациентов с обоими типами сахарного диабета.
Форма выпуска, состав
Препарат предназначен для подкожного введения при помощи шприц-ручек. Каждый мл раствора включает 3.6378 мг инсулина гларгин - такая доза аналогична 100 единицам человеческого инсулина.
Раствор имеет прозрачную, бесцветную или частично бесцветную консистенцию, содержит метакрезол, цинка хлорид, глицерол (85%), натрия гидроксид, хлористоводородную кислоту, воду для инъекций.
Форма выпуска трех разновидностей комплектации Лантуса.
- Раствор для подкожного введения в картриджных системах ОптиКлик. Картонная упаковка содержит 5 систем для шприц-ручек ОптиКлик, в одном картридже из бесцветного стекла 3 мл раствора.
- Раствор для подкожного введения в картриджных системах ОптиПен. В упаковке из картона 5 картриджей для шприц-ручек ОптиПен, в каждом картридже из бесцветного стекла 3 мл раствора.
- СолоСтар – раствор для подкожного введения в шприц-ручках СолоСтар. В картонной упаковке 5 одноразовых шприц-ручек СолоСтар, в каждой содержится картридж с 3 мл раствора.
Особенности
В здоровом состоянии человеческий организм продуцирует инсулин двухкомпонентно: между приемами пищи или ночью и после еды. Задача фармацевтической промышленности состояла в том, чтобы разработать препарат, который бы полноценно регулировал профиль секреции инсулина на протяжении длительного периода. Так появились средства пролонгированного действия, в которые добавляются вещества, замедляющие всасывание. По такому же принципу создавались инсулины белкового типа, но ввиду присутствия
некоторых недостатков, мы не можем считать профиль их активности оптимальным.
Инсулин Лантус при его использовании способен точно имитировать естественную стабильную секрецию инсулина без выраженных пиков эффективности на протяжении суток. Компенсация сахарного диабета достигается без риска развития гипогликемии. Кроме того, при использовании этого препарата вероятность передозировки снижена.
Фармакологическое действие
Инсулин гларгин образован способом преобразования ДНК, в нейтральной среде характеризуется низкой растворимостью. В растворе для инъекций присутствует кислая среда, благодаря которой гларгин полностью растворяется в Лантусе. Из-за наличия кислотности раствор вступает в нейтрализующую реакцию после того, как его ввели в подкожную клетчатку. В результате этого процесса образуются реагенты, из которых постепенно выделяется некоторое количества инсулина гларгин, что обеспечивает долгое время действия препарата.
Гларгин соответствен человеческому инсулину, обладает теми же самыми биологическими свойствами, что и базальный инсулин, поэтому инсулиновые рецепторы реагируют на него аналогично.
Самой важной функцией действия инсулина считается способность его регулировать метаболизм глюкозы. В результате взаимодействия инсулина и его аналогов с тканями происходит снижение уровня сахара в крови, активируется потребление глюкозы иными тканями, замедляется ее образование в печени.
Фармакокинетика
В результате сравнительных исследований, которые проводились при сопоставлении двух типов инсулина – гларгина и изофана – были выявлены некоторые нюансы. После подкожного введения этих двух разновидностей инсулина здоровым людям и заболевшим сахарным диабетом была отмечена замедленная абсорбция и отсутствие пика концентрации гларгина.
После всасывания Лантуса через подкожно жировую клетчатку в крови остается инсулин гларгин в чистом виде и продукты его расщепления.
Показания к применению
Необходимость организма в инсулине вызывается заболеванием сахарным диабетом. Лечение показано для взрослых, подростков и детей старше 6 лет.
Дозировка
Для эффективной работы препарата достаточно его однократное ежесуточное введение. При подкожной инъекции концентрация инсулина в крови плавно повышается, происходит более длительная абсорбция. В плазме крови сохраняется некоторое количество инсулина гларгин, при однократном введении дозы достигается его равновесное состояние через несколько суток. Ввиду того, что инсулин обеспечивает беспиковую схему концентрации гормона в крови на протяжении суток, то это весьма близко к обычному физиологическому ритму здорового организма. Приемлемый уровень гликемии при уменьшении вероятности гипогликемии сохраняется не только на протяжении суток, но и в ночное время. Таким образом, при однократном введении можно улучшить общее состояние здравья пациента.
Коррекция дозы инсулина может потребоваться в результате воздействия некоторых веществ на обмен глюкозы. Это происходит в результате изменения массы тела и образа жизни пациента, при осуществлении больших физических нагрузок. Вместо коррекции дозы также практикуется изменение режима противодиабетической терапии, если помимо Лантуса используются иные препараты.
Перевод больных на применение Лантуса после использования иного вида инсулина двукратного действия должно осуществляться постепенно, путем снижения ежедневной дозы. На протяжении этого мероприятия необходимо строгое наблюдение за уровнем сахара в крови. При инсулинотерапии Лантус можно применять в качестве единственного препарата либо сочетать с другими гипогликемическими средствами.
Клинические исследования не выявили особых различий в концентрации Лантуса после введения препарата в разные участки тела. Следует помнить, что необходимо время от времени чередовать места инъекций при подкожном введении. Для продолжительности действия препарат вводится только подкожным методом, при внутривенном введении может возникнуть тяжелая гипогликемия.
Доза Лантуса назначается индивидуально. Ввиду того, раствор действует стабильно в течение 24 часов, обычная доза постепенно увеличивается до того момента, пока уровень глюкозы перед первым приемом пищи утром не нормализуется. В случае ночных гипогликемий доза постепенно уменьшается, пока эпизоды не сойдут на нет. Насколько эффективна доза препарата, можно определить, пропустив один из приемов пищи. Однако ровный уровень сахара в ночное время - наиболее четкий показатель, свидетельствующий об оптимальности подобранной дозы.
Техника введения Лантус при помощи шприц-ручки
Препарат вводится в область живота, плеча или бедра, при каждом новом введении рекомендуется использовать иной анатомический участок.
Внутривенное введение не рекомендуется, так как это может привести к развитию тяжелой гипогликемии. Если вещество вводится при помощи шприца (должен подходить для концентрации инсулина 100 МЕ/мл), необходимо убедиться, что в нем не содержалось остатков других препаратов. Как правило, инъекции Лантусом осуществляются при помощи шприц-ручек ОптиКлик, ОптиПен или СолоСтар. Эти устройства имеют практически одинаковый принцип действия, использование их намного удобнее, чем выполнение инъекции при помощи обычного шприца.
Осмотрите картридж и шприц-ручку перед заправкой на предмет целостности, раствор должен быть прозрачным и бесцветным, без осадка. Сам картридж представляет собой стеклянную капсулу, помещённую в пластиковый контейнер с поршневым механизмом. Перед использованием препарат должен быть прогрет до комнатной температуры. Использованные картриджи утилизируются, для повторной заправки они не рассчитаны. Шприц ручки могут быть как одноразовыми, так и многоразовыми, но в любом случае – только для индивидуального применения.
Картриджные системы рассчитаны на применение для определённой модели шприц-ручки. Например, не следует приобретать картридж ОптиКлик для не предназначенной для него шприц-ручки ОптиПен – элементы могут не подойти друг к другу. Для каждой следующей инъекции рекомендуется устанавливать новую иглу. Перед инъекцией из картриджа удаляются пузырьки воздуха – обычно выпускается пробная доза из нескольких единиц. Доза набирается при помощи селектора, а инъекция осуществляется нажатием до упора на пусковую кнопку шприц-ручки. Иглу не следует вынимать, пока не прошло хотя бы 10 секунд – это способствует наиболее надежному введению Лантуса.
Побочные действия
Препарат подразумевает наличие некоторого процента побочных реакций. В случае несоблюдения дозировки Лантуса (доза превышает потребности организма в инсулине) могут участиться эпизоды гипогликемии. Тяжелая и продолжительная гипогликемия может вызвать поражение центральной нервной системы, что чревато серьезной угрозой жизни пациента. Симптомами могут быть судорожный синдром, ощущение голода, холодный пот, тахикардия.
В результате регуляции содержания сахара в крови, сопровождающейся резкими колебаниями, могут наблюдаться временные нарушения зрения, ретинопатия. Обычно при применении инсулиновых препаратов у пациентов может наблюдаться липодистрофия. Чтобы предотвратить развитие этого явления нужно не забывать регулярно менять анатомические участки для инъекций. Очень редко могут наблюдаться некоторые расстройства вкуса и ощущаться боли в мышцах. В случаях интенсивной инсулинотерапии редко, но встречаются отеки ввиду задержки обмена веществ.
Часто у пациентов в начале терапии наблюдаются местные реакции, представляющие собой покраснение, зуд, боль или отек в месте введения (особенно характерно для больных младше 18 лет). Обычно подобные проявления исчезают через несколько дней или недель. Более серьезны аллергические реакции из-за индивидуальной непереносимости инсулина гларгин - бронхоспазм, шок, артериальная гипотензия, сильные кожные поражения. Такие проявления представляют опасность для жизни человека и предполагают немедленное изменение методики лечения сахарного диабета для конкретного пациента.
На протяжении инсулинотерапии Лантусом в организме могут образоваться антитела. Есть некоторая вероятность, что при наличии антител возможна тенденция к развитию гипер- и гипогликемии, однако процент ее проявления невелик. В любом случае коррекция дозы препарата поможет решить этот вопрос.
Влияние на детский организм
Применение интенсивной инсулинотерапии для детей младшего возраста не сразу было включено в практику эндокринологов. Врачи опасались проявлений гипогликемии, которая бы препятствовала дальнейшему успешному физическому и психическому развитию детского организма. Однако Еврокомиссия разрешила применение Лантуса в педиатрии некоторых стран. В настоящее время не рекомендуется применение препарата для детей младше 6 лет ввиду отсутствия данных по безопасности использования препарата у этой возрастной группы.
Противопоказания
Основным противопоказанием является повышенная чувствительность к компонентам препарата. Во время беременности Лантус нужно применять с осторожностью. Для детей младше 6 лет препарат условно запрещен.
Применение препарата во время беременности
В этот период необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови пациенток. Исследования на животных доказали, что инсулин гларгин не оказывает никаких негативных воздействий на формирование плода. Есть данные, что течение беременности у пациенток, применявших Лантус, ничем не отличалось от такового у беременных, вводивших другие виды инсулина. Однако следует помнить, что на разных стадиях беременности у пациенток отличаются потребности в инсулине – вначале они снижаются, ближе к середине и завершению – повышаются.
После родов потребности в инсулине уменьшаются, что грозит развитием гипогликемии. В период вскармливания пациенткам может быть необходима диета и внесение изменений в режим и дозировки препарата.
Применение при нарушения функции печени и почек
Опыт применения препарата Лантус достаточно ограничен, поэтому мы не можем гарантировать эффективность и безопасность его использования у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью. В обоих случаях потребности в инсулине у больных могут быть понижены.
Передозировка
При передозировке наблюдается тяжелая и длительная гипогликемия, которая может угрожать жизни пациента. Чтобы ликвидировать симптомы, внутрь принимаются быстроусвояемые углеводы. В тяжелых случаях в экстренном порядке вводится глюкагон или декстроза. Такие явления вызывают необходимость наблюдения у специалиста и изменение дозы и режима питания.
Взаимодействие с другими лекарствами
Разведение Лантуса или смешение его с другими инсулинами небезопасно для здоровья, ведет к нарушению схемы его действия и, кроме того, вызывает выпадение осадка. Усилить гипогликемическое действие инсулина и повысить вероятность гипогликемии могут следующие лекарственные препараты: пероральные гипогликемические и сульфаниламидные противомикробные средства, дизопирамид, ингибиторы АПФ и МАО, фибраты и др. Гормоны щитовидной железы, некоторые нейролептики, ингибиторы протеаз, изониазид, эстрогены, гестагены и др. понижают действие инсулина. Некоторые другие вещества (бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития, этанол) могут как повысить, так и понизить его действие.
В случае необходимости применения Лантуса с какими-либо из этих препаратов может понадобиться корректировка дозы.
Условия хранения
Препарат отпускается из аптеки по рецепту врача.
Хранить Лантус рекомендуется при температуре 2-8 оС в защищенном от света месте, недоступном для детей. Вскрытые картриджные системы хранятся при температуре, не превышающей 25оС. Препарат лучше сохранять в картонных упаковках. Срок годности лекарственного средства – 3 года. Распечатанный раствор в картриджных системах или шприц-ручках, хранящийся более 4-х недель не рекомендован для применения.
